有些患者的血浆胃泌素浓度降低

为了让更多的患者用得起奥曲肽,提高人民的医疗保健水平,我们在合成工艺完成以后,以国产的原料替代进口原料,有效地降低了原料药的成本,使好药为更多患者服务成为可能

1993年瑞士山德药厂生产的善得定(sandostatin,sms201-995)获准在我国上市,注册证号为:x(0.5mg/ml)、x(1mg/5ml)国内对奥曲肽的药理研究和临床研究也开展得很广泛李兆深等探讨了奥曲肽对内镜逆行胰胆管造影(ercp)术后高淀粉酶血症及胰腺炎的预防作用;在奥曲肽对肝硬化病人门脉系统血流动力学,血浆胰高血糖素水平的研究中发现,注射奥曲肽后,可有效地减少门脉及侧支循环血流(p制药有限公司于1993年9月23日获国家医药管理局药品行政保护办公室批准对其奥曲肽注射液授予行颈动脉硬化的治疗政保护(授权号:b-c),根据《药品行政保护条例》第五条第一款,该产品在我国不享有专利保护,由于行政保护期为7年6个月,到2001年3月24日行政保护期满,不再享有独占权,而国内尚无厂家生产

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对于类癌综合征(carcinoid syndrome)患者,奥曲肽可改善潮红及腹泻等症状,并使某些患者的血浆5-羟色胺和尿5-羟吲哚乙酸的排出减少在一些疗效不明显的病例中,奥曲肽的持续治疗不应超过1周

[国外商品名]:sandostatin,善宁

1、药理作用

nature:抑癌基因p53与arf作用途径

一、新药基本情况

[通用名]:醋酸奥曲肽注射液

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我来说两句

醋酸奥曲肽(octreotide acetate)为人工合成的生长抑素八肽,下肢动脉硬化如何治疗由瑞士sandoz公司bauer等于1982年合成,其作用与天然生长抑素(somatostatin,st)相似

大鱼吃小鱼还是合并?医药巨头面临巨大的选择

进行胰腺手术的患者,围手术期和术后予奥曲肽治疗可降低典型的术后并发症(如胰瘘、脓肿继发脓毒症、急性术后胰腺炎)的发生率

jci:以ips细胞培育出抗癌细胞

plos one:母乳hamlet物质可杀死40种癌细胞

oncogene:新型dna抗癌疫苗问世

在血管活性肠肽瘤综合征(vipoma syndrome)患者中,奥曲肽可缓解严重腹泻,从而提高患者的生活质量奥曲肽还可改善相应发生的水和电解质缺失,如低血钙等,因此可停止胃肠或胃肠外替代治疗计算机断层扫描显示:用药后,某些患抗动脉硬化者的肿瘤生长延缓或停止,有些甚至缩小,特别在某些肝转移的患者中临床好转通常伴有血浆vip浓度的降低,甚至正常

致突变动物实验表明本品没有致突变作用,用剂量为2000mg/kg/天皮下注射小鼠85～99周,证明其没有致癌活性,用最大剂量为1250mg/kg/天,皮下注射大鼠116周,注射部位内瘤或鳞状癌症发生率,雄鼠、雌鼠分别为27%和12%;对同一部位注射药物,肿瘤的发生率增加,因此在不同部位交替注射药物能降低刺激,接受本品治疗的患者,近5年还没有报道在注射部位产生肿瘤

1968年,krulich等从鼠下丘脑提取物中得到了一种能抑制生长激素释放的物质,同时,hellman等在鸽胰岛中发现了一种能抑制胰岛素释放的因子,这两个似乎不相关物实验结果导致了防止动脉硬化生长抑素(somatostain st)的研究1973年,自brazeau等从羊下丘脑中分离出st以来,对st的产生、分布及生物活性做了大量研究,并测定了它的一级结构实验证明,st族激素在体内分布很广泛,如中枢神经系统、下丘脑、周围神经系统、胰岛d细胞、胃肠道上皮、腺上皮细胞和轴突细胞,它们的生理活性也是多样的,在垂体前叶,st抑制生长激素和促甲状腺激素的释放;在胰腺,st抑制胰岛素和胰高血糖的分泌;st对胃肠道系统影响广泛,抑制胃泌素、胰泌素、血管活性肠肽和其它激素的释放,抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌,降低内脏血流量和肠活动,降低碳水化合物吸收,增加大肠对水和电解质的吸收,st还具有细胞保护作用

奥曲肽的不良四肢动脉硬化反应很少,主要是胃肠道方面的若出现胃肠反应,则给药前后应避免或减少进餐,可在两餐之间或夜间给药长期应用可能造成胆结石形成

药厂的竞争

奥曲肽的临床应用情况表明,奥曲肽在治疗消化道静脉曲线破裂出血、上消化道出血、胰腺炎、消化系统内分泌肿瘤、肢端肥大症、类癌综合征等方面有明显而确切的疗效,因此,醋酸奥曲肽必将有越来越广泛的临床应用前景,为上述疾病的治疗开辟了新的途径但目前我国该药完全进口,价格昂贵(每盒5支零售价在130元左右),许多患者难以承受

3、毒理

[化学名]:l-半胱氨酰-d-苯丙氨酰-l-半胱氨酰-l-苯丙氨酰-d-色氨酰-l-赖氨酰-l-苏氨酰-n-[2-羟基-1-(羟甲基)丙基]-环(2→7)-二硫化物;[r-(r*,r*)]眼动脉硬化醋酸盐

sandoz药厂bauer等在对st结构改造的基础上,合成了新一代st类似物奥曲肽(sms,sms201-995,octerotide,sandostatin),sms药效类似于天然st,但没有st临床上的一些缺点,sms除去了st中的6个氨基酸,1,4位为d型氨基酸,8位为氨基l醇,不易为蛋白酶迅速水解,延长了体内半衰期(t1/2为80～160分钟),使用时不需连续静注,减少了临床使用的麻烦sms对生长激素(gh)、胰高血糖素和胰岛素分泌抑制特异性高,动物实验证明,sms对gh释放抑制作用比st强约70倍,对胰高血糖素为23倍,对胰岛素为3倍

由于st具有广谱的生理作用,在临床上可改善许多疾病的症状,st能调节胃肠道多种内、外分泌功能,降低内冠状动脉硬化的治疗脏尤其是肝脏的血流量,而因被认为能够用于治疗某些胃肠道及外科疾病但st的体内半衰期非常短(1~7分钟),且无器官特异性,停药后易引起gh等分泌过度,长期应用st可导致肠道吸收不良和葡萄糖耐受性降低,因此st的临床作用一直受到限制

佚名

众说风云 (已有0条评论)

醋酸奥曲肽具有广泛的药理作用静脉注射奥曲肽后1分钟内,肝硬化食管静脉曲张患者的曲张静脉内压力开始降低,10分钟内平均降低了51%在对肝硬化病人门脉系统血流动力学血浆胰高血糖素水平的研究中,注射奥曲肽后,可有效减少门脉及侧支循环血流(p乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌等另外文献报道发现奥曲肽对原发性肝癌具有一定的抑制作用,但仍有待进行临床研究

science tm:能杀死癌细胞的粥状动脉硬化廉价药二氯乙酸盐

4、适应症

[汉语拼音名]:cusuan aoqutaizhusheye

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奥曲肽皮下注射后吸收迅速而完全,30分钟血浆浓度达到峰值,其消除半衰期为100分钟静脉注射后,其消除呈双相性,半衰期分别为10和90分钟药物的分布容积为0.27l,总体廓清率为160ml/分,血浆蛋白结合率大于65%,与血细胞的结合极微

葛兰素史克16.5亿美元收购reliant药业

对因慢性胃泌素刺激所致胃酸分泌过多引起的复发性消化性溃疡,对选择性h2受体拮抗剂和抗酸剂治疗并非全部有效而且某些明显的腹泻症状极少缓解,奥曲肽与h2受体拮抗剂合用,可抑制过多胃酸分泌,使半数患者临床症状(包括腹泻)减轻并可解除其它可能因肿瘤产生的肽所致的症状(如潮红等)有些患腿部动脉硬化怎么治疗者的血浆胃泌素浓度降低

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[英文名]:octreotide acetate injection

二、选题的目的与依据

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奥曲肽现已广泛应用临床上,作为治疗消化道静脉曲线破裂出血的首选药物,同时也应用于上消化道出血、胰腺炎、消化系统内分泌肿瘤、肢端肥大症等

[命名依据]:根据新药名称制定的原则,本品名称采用音译加剂型命名为预防动脉硬化醋酸奥曲肽注射液

有些患者的血浆胃泌素浓度降低

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