中等强度降胆固醇和抗动脉粥样硬化药物



辛伐他丁是最早出现的他汀类药物之一,所以在临床上得到了广泛的应用,它的降脂治疗疗效可以让胆固醇下降幅度达到30%~50%,属于中等强度调脂作用的他汀类药物,下面介绍辛伐他汀的临床使用。

1辛伐他汀的作用机制

与其它他汀类药物一样,它是肝脏中胆固醇的合成酶----羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的抑制剂,所以能够抑制胆固醇,包括总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇在肝脏中的合成,能够使血液中的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇降低,从而达到降低坏胆固醇----低密度脂蛋白胆固醇的目的,还能够轻度的降低甘油三酯,同时还能够升高高密度脂蛋白胆固醇,但幅都有限。

2辛伐他汀通过什么代谢途径排出?肝、肾功能不全能使用吗?

辛伐他汀主要是脂溶性的药物,但也有极微少部分溶于水,所以它代谢途径主要是通过胆汁经肠道排泄,而经肾脏排泄的药物很少,正因为如此,轻、中度的肾功能不全患者是可以使用辛伐他汀,但肾小球滤过率小于30毫升/分钟的重度肾功能不全患者要谨慎使用,如需要使用时,需要减量,并密切观察。由于辛伐他汀作用部位就在肝脏,所以肝功能不全更要注意,一般肝功能不全者不使用辛伐他汀,但是脂肪肝引起的轻度转氨酶升高在正常量的两倍以内,可以谨慎使用,需要从小剂量开始,并密切观察。

3哪些人适合用辛伐他丁?血脂不高哪些情况可以用辛伐他汀?

总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇升高幅度不大者,可以使用辛伐他汀来降脂治疗,对已经诊断动脉粥样硬化包括冠心病和脑动脉硬化疾病,同时低密度脂蛋白胆固醇正常或者轻度增高的患者,可以考虑使用辛伐他汀。

4辛伐他汀的副作用

辛伐他汀与其它的他汀类药物一样,要密切注意肝功能的损伤和肌肉的损伤,要定时复诊,了解临床症状,并监测肝脏转氨酶和肌酶的情况,当肝脏转氨酶超过正常的两倍,或者是肌肉损伤的指标----肌酶的升高超过正常的十倍,是一定要停用辛伐他汀药治疗,但在临床中,一旦发现肌酶升高超过一倍就开始警惕,不会等到超过十倍再来停药。

5辛伐他汀与其它药物包括其它类型降脂药合用的问题

辛伐他汀经过肝药酶PA4代谢,所以所有经过PA4代谢的药物,都可以产生相互影响,要注意药物积储引起药物副作用的发生。

辛伐他汀不能与其它的他汀类药物同时使用,但是可以其它类型的降脂药物合用,值得提出的是辛伐他丁与贝特类药物合用需要谨慎,特别是吉非贝特,与其它的贝特合用也需要严密的监测其肌酶升高的副作用。

6辛伐他汀可以长期使用吗?

在严密监测副作用的基础上,辛伐他汀是可以长期使用的,基于需要使用辛伐他汀的疾病都基本上要求长期使用他汀类药,使用辛伐他汀特别是剂量偏大的时候,一定要密切监测副作用。

7辛伐他汀什么时间服用最好?使用剂量是多少?

由于夜间胆固醇的合成最为活跃,所以建议他汀类药物,包括辛伐他汀都是在晚饭前后或睡前服用为好。在刚上市早期辛伐他汀使用的剂量偏小,但是由于现在对血脂降幅的治疗理念改变,动脉粥样硬化心血管疾病的降脂治疗需要强化,所以使用的剂量一般为每天20到40毫克,如果要超过40毫克,需要严密监测副作用,笔者在临床上使用的最大剂量为40毫克,如果需要进一步的强化治疗,可以改用强效他汀类药物。当然最终是否达到目标要求要看监测化验血的结果。

9使用辛伐他汀可以获得什么益处?

与其它他汀类药物一样,辛伐他汀可以减少动脉粥样硬化心血管疾病的急性发作,降低心血管疾病的死亡率,提高寿命,提高心血管疾病患者的生存质量,将动脉粥样硬化的软斑块变为硬斑块,使动脉粥样硬化斑块缩小,早期起到逆转斑块甚至消退斑块的作用,稳定和减轻动脉粥样硬化心血管疾病。

综上所述,辛伐他汀是临床上使用的中效他汀类降脂药物,对于患有动脉粥样硬化心血管疾病,包括冠心病、脑动脉硬化疾病、周围动脉硬化疾病患者,特别是总胆固醇或者低密度脂蛋白胆固醇升高不多者,能起到稳定甚至消退斑块的作用,从而能治疗动脉粥样硬化心血管疾病,提高动脉粥样硬化心血管疾病患者的生活质量,减少急性事件包括急性心肌梗塞和中风的发生,延长生命。

医师简介

医院心血管内科

陈江斌主任医师硕士生导师

门诊时间周二上午周三下午

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